Los antibióticos macrólidos son antibióticos compuestos de 12-16 esqueleto de carbono de la parte macrólido y 1-3 aminosugars, 14, 15 y 16 anillos metacíclicos representan el número de carbonos en el esqueleto macrólido, 14, 15 y 16 derivados metacíclicos son principalmente la estructura de la droga es diferente, por supuesto, también hay una cierta relación con las propiedades antibacterianas de la droga.

Clasificación:

1. 14 metacíclicos: por ejemplo, eritromicina, roxitromicina, claritromicina, diamicina.

2, anillo de 15 dólares: azitromicina.

3. Anillo $16: por ejemplo, guillamicina, madecassicina, espiramicina, crossamicina, rotamicina.

Características de los antibióticos macrólidos:

1. Actúa impidiendo la síntesis de proteínas bacterianas.

2. Tiene un potente efecto antibacteriano sobre las bacterias G+, y tiene efecto antibacteriano sobre ciertos G-cocos, micoplasmas, clamidias y legionelosis. Es eficaz contra el Staphylococcus aureus resistente a la penicilina.

3. La actividad antibacteriana aumenta en un entorno alcalino, por lo que a menudo se alcaliniza la orina para tratar las infecciones urinarias.

4., Existe una densa resistencia cruzada cordial presente entre los macrólidos.

5. No es fácil atravesar la barrera hematoencefálica.

6. Se excreta principalmente por la bilis, con alta concentración en la bilis.

7. Se elimina principalmente por metabolismo hepático, utilizar con precaución en insuficiencia hepática. La eritromicina esterificada tiene un cierto grado de hepatotoxicidad, debe utilizarse en pequeñas cantidades durante un corto período de tiempo.

Principales diferencias entre la eritromicina y la azitromicina

1. El espectro antimicrobiano no es el mismo:La azitromicina tiene un espectro antimicrobiano más amplio que la eritromicina y su campo de aplicación es más amplio.

2. La actividad antibacteriana no es la misma:La azitromicina tiene más actividad antibacteriana frente a Mycoplasma pneumoniae y Chlamydia que la eritromicina.

3. La vida media es diferente:La azitromicina tiene una semivida larga, por lo que sólo debe tomarse una vez al día, mientras que la eritromicina tiene una semivida corta y debe tomarse de 2 a 4 veces al día.

4. La incidencia de reacciones adversas no es la misma:La azitromicina tiene una baja incidencia de reacciones gastrointestinales y alteraciones hepáticas, mientras que la eritromicina tiene una mayor incidencia de reacciones gastrointestinales y alteraciones hepáticas en comparación con la azitromicina, y existe una correlación con la dosis.

5. Las interacciones medicamentosas no son las mismas:La azitromicina y la teofilina no presentan interacciones clínicamente significativas; mientras que la eritromicina puede causar concentraciones anormalmente elevadas de teofilina y un aumento de la toxicidad, por lo que debe utilizarse con precaución.

Los antibióticos macrólidos son una clase de antibióticos débilmente básicos producidos por la estreptomicina, y su estructura se caracteriza por la presencia en la molécula de un anillo macrólido de 14, 15 o 16 miembros con estructura de lactona. El anillo de 14 miembros se utiliza principalmente para la eritromicina, la claritromicina y la roxitromicina, el anillo de 15 miembros para la azitromicina, y el anillo de 16 miembros para la azitromicina, la maditromicina, la melfalanomicina, la gilgitoxicina y la cosmestericina. Como se muestra a continuación:

I. Anillo lactona $14, medicamento representativo: eritromicina

La eritromicina es un antibiótico oral descubierto en 1952 a partir de los metabolitos del Streptococcus erythropolis. Debido a su fuerte reacción gastrointestinal, su forma de dosificación oral se preparó como comprimidos con recubrimiento entérico; su carácter débilmente alcalino, inestable en ácido, fácilmente destruido por el ácido gástrico, y fácilmente descompuesto e inactivado, la eritromicina se convirtió en varios ésteres y sales precursoras, como el lactobionato de eritromicina en el mercado. Su estructura se muestra a continuación, hay 14 vértices en el anillo poligonal cerrado en el área de la línea roja, cada vértice representa un átomo de carbono, es decir, un anillo de 14 elementos.

II. Anillo de lactona $15, fármaco representativo: azitromicina

La azitromicina es un fármaco antibacteriano macrólido de segunda generación, su estructura se caracteriza por la introducción de un átomo N sustituido por metilo sobre la base del anillo de lactona original de 14 miembros, de modo que la forma original de 14 lados se convierte en 15 lados, es decir, anillo de 15 miembros. Su absorción oral es rápida, por lo que se prepara sobre todo en preparados orales; en comparación con la eritromicina, la incidencia de reacciones adversas es menor, reacciones gastrointestinales y ocasionales anomalías de la función hepática y disminución de leucocitos periféricos, etc. Se puede preparar en preparados para niños, como la suspensión seca de azitromicina. La fórmula estructural se muestra en la Fig:

III. Anillo de lactona $16, fármaco representativo: madecassicina

La madecassicina es un antibiótico macrólido producido por el Instituto de Investigación Antimicrobiana de Sichuan (China) en 1974 a partir del aislamiento de Shengmiga streptomycin Sichuan var. mycarofacieus sichuanesis n. var. del suelo forestal del jardín de especímenes del Instituto Farmacéutico de Nanchuan. Su anillo es un anillo de 16 lados, es decir, de 16 miembros, que consta de 15 átomos de carbono y 1 átomo de oxígeno como vértice, como se muestra en la Fig:

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Gracias por la invitación.

¿Cómo puedo explicárselo en términos sencillos?

Se puede pensar que los antibióticos macrólidos tienen un anillo de 6 carbonos en la parte principal, algunos tienen 14, otros 15, otros 16, pero las indicaciones principales son todas similares.

Para este anillo, el público en general no necesita saber cuál es la diferencia entre un antibiótico macrólido de 14 anillos y uno de 16 anillos.

Pero hay que saber: ¿cuáles son las clasificaciones de los antibióticos?

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